|
|
Derivatives of Amaryllidaceae alkaloids and their biological activity: Derivatives of tazettine II
Zelina, Dušan ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Špulák, Marcel (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Dušan Zelina Školiteľ: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidov a ich biologická aktivita: Deriváty tazettínu II Rastliny čeľade Amaryllidaceae sú bohatým zdrojom alkaloidov ktoré sa vyznačujú širokou biologickou aktivitou. Azda celosvetovo najznámejším zástupcom tejto čeľade sa stal galanthamín, ktorý si pre svoj silný inhibičný potenciál našiel miesto v terapii Alzheimerovej choroby. Na základe uskutočnených štúdií bol pre túto prácu zvolený alkaloid tazettín. Hlavným cieľom bola príprava aktívnejších derivátov tazettínu a testovanie biologickej aktivity v súvislosti s potenciálnym využitím v liečbe nádorových ochorení a Alzheimerovej choroby. Bolo pripravených desať aromatických esterov tazettínu. Výťažky reakcií boli v rozmedzí 33,5- 69,3 % Deriváty boli identifikované pomocou MS, NMR a optickej otáčavosti. Pripravené látky boli podrobené testovaniu, kde sa skúmal ich inhibičný potenciál voči ľudským cholínesterázam - AChE a BuChE. Žiaľ, nepodarilo sa pripraviť deriváty ktoré by vykazovali významnú aktivitu v inhibícii AChE alebo BuChE. Na paneli vybraných bunečných línií sa testovala protinádorová aktivita derivátov. Avšak ani v tomto prípade sa...
|
|
|
Derivatives of Amaryllidaceae alkaloids and their biological activity: Derivatives of tazettine I
Pidaný, Filip ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Filip Pidaný Školiteľ: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidov a ich biologická aktivita: deriváty tazettínu I V štúdii realizovanej medzi rokmi 1981 až 2014 bolo zistené, že 65 % liečív charakteru malých molekúl je vo vzťahu s prírodnými látkami. Rastliny čeľade Amaryllidaceae obsahujú osobitnú a stále nie úplne preskúmanú skupinu alkaloidov nazývaných Amaryllidaceae alkaloidy. Medzi ich významné biologické účinky patria napríklad antivírusové, antibakteriálne, protiplesňové, antiparazitické, cytotoxické a predovšetkým účinky súvisiace s motoricko- neurónovým systémom sprostredkované inhibíciou cholinesteráz. Široko rozšíreným Amaryllidaceae alkaloidom je tazettín, alkaloid tazettínového štruktúrneho typu, o ktorý vzrástol záujem na počiatku 70. rokov 20. storočia v súvislosti s cytotoxickým pôsobením, avšak v rámci prevedených štúdii sa javí ako látka menej zaujímavá. Predmetom tejto diplomovej práce bola príprava derivátov alkaloidu tazettínu. Následne bola testovaná inhibičná aktivita voči cholinesterázam. Skríningovo bola študovaná cytotoxická aktivita na paneli vybraných nádorových a zdravých bunkových líniách. Bohužiaľ, žiaden nami pripravený...
|
|
|
Derivatives of Amaryllidaceae alkaloids and their biological activity: Derivatives of tazettine II
Zelina, Dušan ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Špulák, Marcel (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Dušan Zelina Školiteľ: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidov a ich biologická aktivita: Deriváty tazettínu II Rastliny čeľade Amaryllidaceae sú bohatým zdrojom alkaloidov ktoré sa vyznačujú širokou biologickou aktivitou. Azda celosvetovo najznámejším zástupcom tejto čeľade sa stal galanthamín, ktorý si pre svoj silný inhibičný potenciál našiel miesto v terapii Alzheimerovej choroby. Na základe uskutočnených štúdií bol pre túto prácu zvolený alkaloid tazettín. Hlavným cieľom bola príprava aktívnejších derivátov tazettínu a testovanie biologickej aktivity v súvislosti s potenciálnym využitím v liečbe nádorových ochorení a Alzheimerovej choroby. Bolo pripravených desať aromatických esterov tazettínu. Výťažky reakcií boli v rozmedzí 33,5- 69,3 % Deriváty boli identifikované pomocou MS, NMR a optickej otáčavosti. Pripravené látky boli podrobené testovaniu, kde sa skúmal ich inhibičný potenciál voči ľudským cholínesterázam - AChE a BuChE. Žiaľ, nepodarilo sa pripraviť deriváty ktoré by vykazovali významnú aktivitu v inhibícii AChE alebo BuChE. Na paneli vybraných bunečných línií sa testovala protinádorová aktivita derivátov. Avšak ani v tomto prípade sa...
|
host ::
RSS.